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站在药典身后，溶出度测定的救赎，安捷伦为您揭开往复筒法的神秘面纱

前情提要

2018 年 10 月 15 日，“溶出度与释放度测定法往复筒法的建立研究”课题启动会为往复筒法的应用拉开了序幕。这次会议在中国食品药品检定研究院的号召下，各课题承担单位、药典委员会和特邀评审专家汇聚山东省济南市，对往复筒法的应用及发展前景展开了激烈的讨论。往复筒法在口服固体制剂尤其是缓控释制剂中的应用已较成熟，目前国内有采用往复筒法进行溶出度测定的上市制剂。往复筒法在药典中哪些条款中被重点提及？应该如何操作？该方法究竟优势在哪里？

关于往复筒法，你了解多少？

往复筒法是一种应用于缓控释制剂释药分析的典型装置，商品名为 Bio-Dis。该装置由一排 6 个或 7 个装有溶出介质的平底玻璃管（又叫外管）置于水浴中组成，外管共有6排，可根据需要盛放不同 pH 介质。外管上方由 6 根或者 7 根往复运动的玻璃管（又叫内管）组成，内管是两端开口的玻璃管或其他惰性材质管，管的顶部和底部用带筛网（防止未溶解的活性成分进入介质中）的盖子密闭，制剂置于内管。马达和驱动组件使得内管在外管内垂直往复运动，使制剂不断地暴露于外管容纳的介质中；允许内管逐行移动，以将未溶解的药物产品暴露于不同 pH 介质中。

往复筒法是药典溶出度方法吗？

众所周知，溶出度装置篮法于 1970 年被 USP 收录，随后桨法于 1978 年被 USP 收录。但是这两种装置具有局限性。随着制剂性能的变化和更复杂制剂的出现，人们需要一个系统在溶出测试过程中，能够方便地改变介质 pH 值、组成、离子强度、黏度、搅拌速度等，以此来模拟制剂通过胃肠道的释放。该领域的专家们经过反复试验、设计，人们终于迎来往复筒法的闪耀登场。

该装置最终在 USP XXII(1991) 中作为 USP 第 3 法被收录，成为除了篮法和桨法之外，评价口服固体制剂溶出特性的再一选择。经 ICH 协调，USP 第 3 法移动到 USP<711> 溶出度章节，并且 USP 第 3 法和 EP 2.9.3 固体制剂溶出试验第 3 法（往复筒法）要求一致。

往复筒法优势在哪儿？比一比就知道

篮法和桨法装置是一种建立完善、应用广泛的口服固体制剂体外溶出度评价装置。尽管这两种装置非常流行，但它们也存在一些缺限。比如，在用篮法评价骨架型制剂时，得到的结果可能会受到篮网的干扰和阻碍；此外，药物颗粒可能被排出并漂浮在溶出介质表面(较低密度)或沉淀在溶出杯底部(较高密度)，从而影响溶出结果。

对于桨法，我们困扰之一就是锥形堆积现象。制剂样品在溶出杯底部形成一个粉末/颗粒圆锥体，由于椎体内未溶解颗粒没有接触到介质，从而影响 API 的溶出，增加了溶出结果的变异性。

图为溶出异常现象

由于往复筒法往复运动设计，上述问题均未被发现，并且往复筒法被认为具有良好的流体力学条件。

另外，往复筒法可以提供比篮法桨法更大的机械剪切力，可以很好的用于骨架型缓释制剂、咀嚼片等。往复筒装置的另一个显著优点是溶出介质的消耗，因为盛装介质的外管体积是 300ml，最小操作体积约为 150 毫升。

相较于篮法桨法，在需要更小体积溶出介质的制剂中，这是很大的优势。

与传统的篮法桨法相比，USP 第 3 法在评估缓控释制剂的体外溶出时具有明显优势。该装置在一个试验中可以采用多 pH 介质，制剂在每个介质中的停留时间和搅拌速度可单独控制，有利于实现 IVIVC。有关往复筒法的任何问题，请联系安捷伦溶出团队。

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