纳米药物与常规药物相比较,具有颗粒小、比表面积大、表面反应活性高、活性中心多、吸附能力强等特性,因此具有很多常规药物所难以比拟的优点[1-3]:
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缓释药物,改变药物在体内的半衰期,延长药物的作用时间;
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制成导向药物后能达到特定的靶器官;
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在保证药效的前提下,减少药用量,减轻或消除毒副作用;
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改变膜转运机制,增加药物对生物膜的透过性,有利于药物透皮吸收及细胞内药效的发挥;
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增加药物溶解度;
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有利于药物的局部滞留,增加药物与肠壁接触的时间和面积,提高口服药物吸收利用度,防止胃蛋白酶等对药物的水解,提高药物胃肠稳定性;
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可保护核苷酸,防止其被核酸酶降解;
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可帮助核苷酸转染细胞,并起到定位作用;
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也可用于建立一些新的给药途径。
纳米药物近年来在癌症治疗中,也发挥了越来越重要的作用[4]。
图1. 癌症治疗纳米药物发展历史中的重大事件时间轴
随着抗生素耐药性的出现,迫切需要开发新的抗生素和治疗细菌感染的治疗方法。西南大学药学院的研究人员利用 NovoCyte 检测靶细菌对分子印迹纳米颗粒(MIPNPs)的选择性识别,开发无配体靶向药物传递系统,可以提高治疗效果并使抗微生物剂的不良副作用最小化[5]。
图 2. 用于特异性识别细菌的分子印迹纳米颗粒
在本研究中,研究人员使用来自铜绿假单胞菌的脂多糖作为印记模板,并通过使用反相乳液法获得均匀分布的小于 40nm 的聚合物纳米颗粒。这些分子印迹纳米颗粒(MIPNPs)在角膜炎模型和脑膜炎模型中均显示出体内靶向能力。此外,光敏剂亚甲基蓝负载的 MIPNPs 呈现出明显强烈的细菌生长抑制作用。
图 3. NovoCyte 测量纳米颗粒与铜绿假单胞菌(A)和大肠杆菌(B)的相互作用
无独有偶,东南大学生物科学与医学工程学院生物电子学国家重点实验室的研究人员研制出了针对革兰氏阳性菌具有优异的抗菌效果的一系列硅纳米颗粒(SiNPs),其中 SiNPs-C18 对哺乳动物细胞(包括正常肝脏和肺细胞,红细胞和巨噬细胞)表现出低的细胞毒性,使其可用于临床应用。[6]
图 4. NovoCyte 测量不同纳米颗粒的抗菌作用
参考文献
[1] 张俊山,陈晓青,蒋新宇等. 纳米药物研究进展 中国现代医学杂志,2002.12.(14);39
[2] Cristiano, Richard. J Targeted nanoviral gene delivery for caner gene therapy. Froni Biosci. 1998, 3:1161-1170
[3]Marry JJ, Oppenhelm RC, Speiser P, Nanoparticle- a new colloidal drug delivery system. Parm Acta Helv,1978, 53(1):17
[4] Jinjun Shi, Omid C. Farokhzad et al. Cancer nanomedicine: progress, challenges and opportunities. Nature Reviews Cancer 2017, volume17, 20–37
[5] Y. Longa, Z. Lia, C. Lia et al. Novel polymeric nanoparticles targeting the lipopolysaccharides of Pseudomonas aeruginosa. International Journal of Pharmaceutics 2016, 502, 232–241
[6] Xiaodong Zhang , Xiaokai Chen , Fu-Gen Wu et al. Quaternized Silicon Nanoparticles with Polarity-Sensitive Fluorescence for Selectively Imaging and Killing Gram-Positive Bacteria. Adv. Funct. Mater. 2016, 26, 5958–5970
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